Histamina H2 hartzaile blokeatzaileak: drogen izenak

Talde hau da, farmazia-puntako baten prestaketa artean bat jabea da hautaketa gaixotasun ulcerous tratamenduan esan nahi du. H2 histamina receptor blokeatzaileak aurkikuntza azken bi hamarkadetan, jotzen medikuntzan handiena, ekonomiko (merkean kostua) eta gizarte-arazoak konpontzen laguntzen. prestatze-H2 blokeatzaileak ultzera gaixotasuna terapia emaitzak Debido nabarmen hobetu egin dira, kirurgia erabili dira gutxiagotan ahalik eta, gaixoen bizi-kalitatea hobetu. "Cimetidine" eta "urrezko estandarra" ultzerak tratatzeko deitzen, "Ranitidine" 1998an farmakologian salmenten txapeldun bihurtu zen. abantaila handiena, kostu baxuko, eta, beraz, drogak eraginkortasuna da.

erabilera

H2 histamina hartzailearen acid-erlazionatutako urdail gaixotasunen tratamenduan erabilitako blokeatzaileak. eraginaren mekanismoa - H2-hartzaileen blokeatuz (bestela aipatzen histamina) gastrikoa mucosa zelula da. Hori dela eta, ekoizpen eta banaketa murriztu da azido klorhidrikoaren gastrikoa lumen sartu. antisecretory anti-ultzera drogak lotutako drogen talde honek.

Kasu gehienetan, H2 histamina hartzailearen blokeatzaileak ultzera peptikoak gaixotasuna manifestaciones kasuetan erabiltzen dira. H2 blokeatzaileak ez dira bakarrik azido klorhidrikoaren produkzioa murrizteko, baina baita pepsin galarazteko, gastrikoa moco beraz handitzen, han hazi da sintesi prostagladinov, handitu bikarbonato jariatzean. Motor sabelean funtzio normalizatua da, microcirculation hobetzen.

Adierazpenak H2-blokeatzaileak:

• errefluxu gastroesofagikoa gaixotasuna;
• kronikoa eta pankreatitis akutua;
• dyspepsia;
• Zollinger-Ellison sindromea;
• Errefluxu eragindako arnas gaixotasuna;
• gastritis kronikoa eta duodenitis;
• Barrett en esophagus;
• Porrot esophageal mucosa ultzerak;
• urdaileko ultzera;
• eta sintomatikoa ultzera drogak;
• bularra eta epigastric mina dyspepsia kronikoa;
• sistemiko mastocytosis;
• estres ultzera prebentzioa egiteko;
• Mendelson sindromea;
• nahia pneumonia prebentzioa;
• goiko GI hemorragia.

Histamina H2 hartzaile blokeatzaileak: drogen sailkapen

Ez dago drogen Talde honen sailkapen bat da. familiak banatuta daude:

• I belaunaldi kezka "Cimetidine" atala.
• "Ranitidine" - H2 histamina hartzailearen II belaunaldiko blocker bat.
• "Famotidine" belaunaldi III dagokio.
• "Nizatidine" IV belaunaldi dagokio.
• K V aipatzen belaunaldia "roxatidine".

"Cimetidine" gutxienez hydrophilic, hau erdibizitza ondorioz oso laburra da, esanguratsu, aldi berean, metabolismoa hepatikoa da. Blocker cytochrome P-450 (microsomal entzima) aldaketa gibel xenobiotic metabolismo-tasa batekin erreakzionatu. "Cimetidine" gibel drogak gehienen artean metabolismoa inhibitzaile unibertsala da. Ildo horretan, beraz, ahalik metaketa eta alboko efektu arriskuak handitu pharmacokinetic elkarrekintza bat sartu ahal izango da.

H2 blokeatzaileak "Cimetidine" ehun sartze hobea, eta horrek ere handitu alboko ondorioak dakar artean. periferiko errezeptore loteslea, batetik endogenoa testosterona ordezkatuko zuen, beraz, sexu disfuntzioa eragiten, beherakada bat dakar potentzia, inpotentzia eta gynecomastia garatzen. "Cimetidine" buruko minak, beherakoa, myalgia eta arthralgia, transizioa, odol kreatinina, hematological aldaketak, CNS, immunosuppressive ekintza, cardiotoxicity handitzea eragin dezake. H2 blocker III belaunaldi histamina-hartzaileen - "Famotidine" - ehunen eta organoen sartzen gutxiago, horrela, bigarren mailako efektuak zenbatekoa jaitsiz. "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine" - Ez disfuntzio sexual eta etorkizuneko belaunaldien prestakinak eragin. Horiek guztiak ez androgens elkarreragin.

drogen ezaugarriei Comparative

the H2 histamina receptor blokeatzaileak (sendagaiak estra mailako belaunaldi) azalpena, izena - "Ebrotidin" aparte nabarmendu "Ranitidine Citrate bismuto" ez da nahasketa sinple bat, eta konposatu konplexu bat. Hemen oinarritzeko - ranitidine - ferric Citrate vismusa lotutako.

Histamina H2 blocker belaunaldi III "Famotidine" hartzaile eta II - "Ranitidine" - eta "Cimetidine" baino selektibitatea handiagoa dute. Selektibitatea - dosi-menpeko eta erlatiboa fenomenoa. "Famotidine" eta "ranitidine" a "Tsinitidin" H2-hartzaileen eragina baino gehiago selektiboa da. Alderatuz, "famotidine" indartsu "Ranitidine" zortzi aldiz, "Tsinitidina" - berrogei aldiz. indarrean dauden aldeak the baliokidetza H2-blokeatzaileak azido klorhidrikoaren errepresioa jardun horietatik hainbat dosi arabera zehaztuko dira. hartzaileen bonuak indarra halaber esposizioaren iraupena zehazten du. Droga biziki hartzailea loturik badago dissociates poliki ari da irauten duen eragina eragindako. basal jariaketa "famotidine" On iraunkorrak eragiten du. Ikerketak erakusten "Cimetidine" dela 5 ordu, "Ranitidine" baino gehiago basal jariaketa murrizten - 7-8 ordu, 12 ordu - "famotidine".

H2-blokeatzaileak hydrophilic drogen taldearen dagozkio. belaunaldi guztien artean, "Cimetidine" beste hydrophilic baino gutxiago, neurrizko lipophilic bitartean. Horri esker, erraz barneratzeko hainbat organo, H2-hartzaileen eragina, eta horrek asko bigarren mailako ondorio dakar. "Famotidine" eta "Ranitidine" jotzen dira oso hydrophilic izan nahi, ez dute barneratzeko ehuna, pre-emptive euren H2 hormako zelula-hartzaileen eragina.

albo batean "Cimetidine" ondorioak gehienezko kopurua. "Famotidine" eta "Ranitidine", egitura kimikoa aldaketak direla eta, ez du eraginik gibel entzima metabolizing eta bigarren mailako ondorio gutxiago ematen.

istorioa

1972an hasi zen H2-blokeatzaileak talde honen historia. James Blake zuzendaritzapean laborategian British enpresa ikertu eta hori egituraz dira molekula baten antzekoa histamina dira, konposatu kopuru handi bat sintetizatu. Behin konexio segurua identifikatu dira, entregatu ziren gorako ikasketak kliniko izateko. Lehenengo blocker buriamid ez zen oso eraginkorra. Bere egitura aldatu da, metiamide horrexegatik da. ikasketak klinikoa eraginkortasun handiagoa erakutsi dute, baina toxikotasun handia da, eta granulocytopenia forma manifiesta erakutsi. Ikerketa gehiago egin du ireki "Cimetidine" (I belaunaldiko drogak) eragin zuen. Droga gainditu ditu entsegu klinikoak 1974an onartu zen. Gero zerbait egiten hasi H2 histamina receptor blokeatzaileak erabiltzeko praktika kliniko, Liseri iraultza bat izan zen. Dzheyms Blek aurkikuntza honek Nobel 1988 saria izan da.

Zientzia ez da geldituko. anitz alboko ondorioak direla-eta "Cimetidine" farmakologoek hasi mugarri bilaketa konposatuen eraginkorragoa egiteko mantentzeko. Beraz inauguratu zen eta beste H2 histamina receptor blokeatzaileak berria. Drogak hormonaren murrizteko, baina ez du bere bizigarriak (acetylcholine, gastrina) eragina. Bigarren mailako ondorioak, "acid ricochet" bideratutako zientzialari bilatu bide berri azidotasuna murrizteko da.

zaharkitu medikuntza

protoi-bonba inhibitzaileak - Badira droga klase moderno bat da. kislotopodavleniyu superior dira, bigarren mailako efektuak, denbora efektu H2 histamina receptor blokeatzaileak gutxienez. Drogak, izen horren gainetik zerrendatzen dira, praktika klinikoak sarritan ondorioz genetika ere, oraindik ere erabiltzen da, arrazoi ekonomikoak (maizago it "famotidine" edo "Ranitidine") da.

protonic pump (IBP) eta H2 histamina receptor blokeatzaileak inhibitzaileak du: azido klorhidrikoaren zenbatekoa murrizteko aplikatu Antisecretory bitartez modernoa, bi klase handitan banatuta daude. Azken prestakinak dira tachyphylaxis eragina denean errepikatu harrera eragin terapeutikoa murriztea eragiten ezaugarri. Ez dago eza horretarako API da, beraz, H2 blokeatzaileak kontrastea dira epe luzerako terapia gomendatzen da.

tachyphylaxis denean H2 blokeatzaileak terapia hasieran 42 orduko epean geroztik ohartu hartzeko fenomenoa. gastroduodenal ultzera hemorragia tratamendua ez da gomendagarria H2 blokeatzaileak, hobetsi protoi-bonba inhibitzaileak.

erresistentzia

Kasu batzuetan, histamina H2 hartzaile blokeatzaileak (goian adierazitako sailkapena), baita IBP drogak batzuetan erresistentzia eragin. hala nola pazienteen sabeleko pH ingurumena monitorizatzeko realización ez da intragastric azidotasun mailako edozein aldaketa detektatu. Batzuetan erresistentzia kasuak detektatu edozein talde H2 blokeatzaileak, 2 edo 3 belaunaldi edo protoi-bonba inhibitzaileak dira. Eta dosia handituz kasu horietan ez du funtzionatzen, beste droga mota bat aukeratu behar duzu. zenbait H2-blokeatzaileak, omeprazole eta (IPP) ikasita erakusten kasuen% 1 5 ez dira eguneroko pH-metry aldaketak. tratamendua azido prozesuaren behaketa dinamiko batean jotzen da eskema eraginkorrena non Esophageal pH jarraipenaren lehen at ikertu da, eta ondoren tratamendu egun bosgarren eta zazpigarren on izan. erresistentzia osoa duten gaixoen presentzia adierazten duen praktika kliniko, ez dago droga-no, que eraginkortasuna absolutua izango lituzke da.

Bigarren mailako efektuak

Blokeatzaileak H2 histamina hartzailearen kausa albo frekuentzia desberdinak efektuak. Erabili "Cimetidine" horiek eragiten kasuen% 3,2 da. . "Famotidine -% 1,3," Ranitidine "-% 2,7 Bigarren mailako ondorioak hauek dira:

• Zorabioak, buruko mina, antsietatea, nekea, logura, nahasi, gogoan, depresioa, asaldura, hallucinations, nahigabeko mugimenduak, ikusmen lausoa.
• Arrhythmia bradycardia, takikardia, arrythmia, asystole barne.
• Beherakoa edo idorreria, sabeleko mina, oka, goragalea.
• Agudo Pancreatitis.
• Hypersensitivity (sukarra, rash, myalgia, anaphylaxis, arthralgia, eritema multiforme, angioneurotic edema).
• gibela proba funtzionalak aldaketak, nahas edo adierazpen holistaticheskie hepatitis jaundice edo hura gabe.
• kreatinina handitu.
• Odol (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, tronbozitopenia, aplastic anemia eta garun hipoplasia, anemia hemolitiko inmunologikoan urraketa.
• Inpotentzia.
• Gynecomastia.
• Alopezia.
• jaitsi libido.

Famotidine gehien bigarren mailako efektuak ditu traktu gastrointestinala, sarritan garatu beherakoa, gutxitan gertatzen bada ere, aitzitik, ez dago idorreria da. Beherakoa antisecretory ondorioak delako gertatzen da. Izan ere, azido klorhidrikoaren zenbatekoa sabelean gutxitzen dela, pH handitzen dela. Kasu honetan, pepsinogen poliki pepsin, eta horrek hautsi proteinak laguntzen bihurtzen. Digestioa asaldatu da, eta askotan beherakoa garatzen.

contraindications

H2 By histamina receptor blokeatzaileak artean, drogen zenbaki bat, bertan honako contraindications dituzte:

• giltzurrunak eta gibela istiluen.
• Zirrosia (portosystemic Espongiforme gaixotasuna).
• Edoskitzeko.
• edozein talde honen droga hypersensitivity.
• Haurdunaldia.
• Haurrak urte bitarteko 14 urte.

beste droga elkarrekintza

Histamina H2 hartzaile blokeatzaileak, zein ekintza mekanismoa da, orain ulertu zenbait pharmacokinetic droga elkarrekintzak izatea.

Urdailean Absorption. Dela antisecretory H2-blokeatzaileak eragina droga-elektrolitoak, eta han pH menpekotasuna bat da xurgatzen eragiteko gai dira, drogak zabalkunde eta ionizazio-maila murriztu daitekeelako. "Cimetidine" Tresna xurgatzen murriztu daiteke, hala nola "Antipyrin" "ketoconazole" "chlorpromazine" eta burdin handiko prestakin gisa. esaterako malabsorption ekiditeko, drogak hartu behar 1-2 ordu H2 blokeatzaileak erabilera aurretik.

Gibeleko metabolismoa. H2 histamina receptor blokeatzaileak (drogak dut belaunaldi batez) aktiboki cytochrome P-450, zein nagusiek oxidizer gibela da elkarreragin. The erdi-bizitza handitu egingo da, eta efektu manifestatu ahalko droga hau da,% 74 baino gehiago metabolizatzen gaindosi sprolongirovatsya. Stronger guztiak cytochrome P-450 "Cimetidine", eta "Ranitidine" baino 10 aldiz gehiago sartzen erreakzionatu. "Famotidine" interakzioa ez da gertatzen. Hori dela eta, denean "Ranitidine" eta "Famotidine" urratzen ez erabiliz gibel droga metabolismoaren gertatzen da, edo neurri txiki bateraino erakusten da. "Cimetidine" drogen sakea erabiltzean murriztu eta% 40 inguru, eta klinikoki esanguratsua.

gibel eta odol-fluxua tasa. gibel eta odol-fluxua abiadura txikitzeko% 40 "Cimetidine", eta "Ranitidine" erabiltzean drogen sakea metaboliko prisistemnogo handiko txikitzeko. "Famotidine" kasu horietan ez duela atari odol-fluxuaren tasa aldatu.

Zutabe giltzurrun excretion. aktibo giltzurrun hodi-jariaketa batera H2-blokeatzaileak eksretiruyutsya. Kasu horietan, drogak paralelo posible interakzioa dute ekskrektsiya egiten bada out mekanismoak berdinak dira. "Imetidin" eta "Ranitidine" giltzurrun eta% 35 procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida ekskrektsiyu murrizteko gai. "Famotidine" no droga horiek kentzea aldaketak ditu. Gainera, bere dosia terapeutikoa plasma kontzentrazioa txikia da, eta horrek guztiak ez dira neurri handi batean beste kaltzio hormonaren mailak eragile lehiatu emateko gai da.

Farmakodinamikoak elkarrekintzak. beste batzuk H2-blokeatzaileak interakzioa antisecretory drogak taldeen eraginkortasuna terapeutikoa (adibidez, holinoblokatorami) handitzeko gai. Helicobacter jarduten duten eragile batzuekin batera (metronidazole, bismuto, tetracycline, clarithromycin, amoxizilina prestaketa), Ultzera peptikoak estutze bizkortzen.

Farmakodinamikoak kaltegarriak elkarrekintza denean drogak ezarri, horien artean, testosterona konbinatzen. "Cimetidine" hormona% 20 plasma kontzentrazio batean errezeptore loteslea lekualdatu handitu egiten da. "Famotidine" eta "Ranitidine" ez dute honelako ondorioa.

merkataritza-izenak

Gure herrialdean, erregistratu eta droga horiek saltzeko onartzen dira H2-blokeatzaileak:

"Cimetidine"

Merkataritza izenak: "Altramet", "Belomet", "Apo-Cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "tsimetin Berria", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Merkataritza izenak: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Merkataritza izenak: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Merkataritza name "Aksid".

"Roxatidine". Merkataritza name "Roxane".

"Ranitidine bismuto Citrate". Merkataritza name "Pilorid".